利福平為半合成的廣譜殺菌藥，對(duì)多種病原微生物均具有抗菌活性。用于治療結(jié)核病時(shí)，利福平是短程化療方案的重要組成部分，常與異煙肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇等，聯(lián)合用于各種類(lèi)型結(jié)核病的治療，增強(qiáng)抗菌作用，延緩耐藥性的發(fā)生縮短給藥療程。治療麻風(fēng)病時(shí)與氨苯砜、氯法齊明聯(lián)用。治療非結(jié)核分枝桿菌感染時(shí)，利福平通常作為多藥方案的一部分與克拉霉素和乙胺丁醇聯(lián)用。與萬(wàn)古霉素聯(lián)合用藥，可用于對(duì)甲氧西林耐藥的葡萄球菌所致的嚴(yán)重感染。與紅霉素聯(lián)合，可用于軍團(tuán)菌嚴(yán)重感染。
此外利福平還可用于，無(wú)癥狀腦膜炎奈瑟菌帶菌者，以消除鼻咽部腦膜炎奈瑟菌，但不適用于腦膜炎奈瑟菌感染的治療。利福平可透過(guò)胎盤(pán)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)曾引起畸胎。因此3個(gè)月以?xún)?nèi)孕婦應(yīng)禁用，3個(gè)月以上孕婦也應(yīng)慎用。該藥可由乳汁排泄，哺乳期女性用藥應(yīng)停止哺乳。肝毒性為利福平的主要不良反應(yīng)，嬰幼兒慎用。老年人或肝功能減退的患者，應(yīng)遵醫(yī)囑減少劑量，肝功能?chē)?yán)重不全，膽道阻塞的患者則應(yīng)該禁用。
